Retatrutide

Retatrutide (ретатрутид) — экспериментальный препарат для лечения ожирения, тройной агонист рецепторов GLP-1, GIP и GCGR. По результатам исследований установлено, что у взрослых, страдающих ожирением или избыточным весом, не связанным с диабетом, достигается снижение массы тела более чем на 24 %.

Указанный препарат для жиросжигания вызвал в мире такой же острый интерес как оземпик (семаглутид). В настоящий момент ретатрутид, разработанный американской фармацевтической компанией Eli Lilly, ожидает одобрения Управления по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств (США).

На фармацевтическом рынке препарат предлагается чаще всего в виде пузырьков со стерильным фильтрованным белым лиофилизированным порошком (объемом 5 мг) для последующего растворения в воде и подкожных инъекций.

Ретатрутид оказывает терапевтический эффект через три важных механизма (3-х рецепторов GLP-1, GIP и GCGR). Как агонист GIP (gip - глюкозозависимого инсулинотропного) он усиливает подавление аппетита и предотвращает накопление жира. Как агонист GLP-1 (glp-1) он активнее вырабатывает инсулин из поджелудочной железы, одновременно снижая высвобождение глюкагона, что приводит к повышению уровня сахара в крови. И как агонист GCGR он снижает высвобождение глюкагона и усиливает секрецию инсулина. Эти механизм способствует снижению  потребления энергии и увеличивают её расход, что в конечном итоге приводит к снижению веса и может способствовать улучшению артериального давления.

Изучение эффективности ретатрутида позволило выделить следующие положительные эффекты его применения для человека:

• комплексное терапевтическое воздействие — препарат является агонистом GIP и усиливает подавление аппетита, предотвращая накопление жира. Как агонист GLP-1, он усиливает высвобождение инсулина из поджелудочной железы, одновременно снижая высвобождение глюкагона, что приводит к повышению уровня сахара в крови (для диабета 2 типа). Как агонист GCGR, ретатрутид снижает высвобождение глюкагона и усиливает секрецию инсулина, что улучшает качество лечения больных диабетом;
• относительная безопасность — раствор препарата редко вызывает нежелательные реакции, включающие желудочно-кишечные расстройства — в зависимости от дозировки. При минимальной дозе ретатрутида негативные реакции организма успешно купировались.
• улучшение работы сердечно-сосудистой системы: в результате курсового приема в течение 48 недель доказано улучшением кардиометаболических показателей, включая систолическое и диастолическое артериальное давление и уровни гликозилированного гемоглобина. В ходе исследований удалось прекратить назначение по крайней мере одного антигипертензивного препарата у 41% участников группы, принимавших дозу в 8 мг и у 30% участников группы, принимавших дозу в 12 мг в неделю.