Efavir

Описание

Таблетки продолговатой формы с двойным выпуклым покрытием желтого цвета имеют маркировку "EFV" с одной стороны и гладкую поверхность с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Эфавиренз.

Всасывание

После приема внутрь однократной дозы от 100 до 1600 мг пиковые концентрации эфавиренза в плазме (1.6-9.1 мкл) достигаются через 5 часов. Стабильные концентрации устанавливаются через 6-7 дней.

Распределение

Эфавиренз связывается с белками плазмы человека на уровне 99.5-99.75%, в основном с альбумином. Концентрация эфавиренза в спинномозговой жидкости у ВИЧ-инфицированных пациентов колеблется от 0.26% до 1.19% от плазменной концентрации.

Метаболизм

Эфавиренз метаболизируется главным образом системой цитохрома P450, образуя гидроксилированные метаболиты, которые затем конъюгируются с глюкуроновой кислотой. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза, являются CYP3A4 и CYP2B6. Эфавиренз также ингибирует изоферменты P450 – 2С9, 2С19 и 3Ф4. Он не ингибирует CYP2E1, но ингибирует CYP2D6 и CYP1A2 в клинически не достигаемых концентрациях.

Выведение

Период полураспада эфавиренза составляет не менее 52 часов после однократного применения и 40-55 часов после многократного применения. Примерно 14-34% дозы выводится через почки в виде метаболитов.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Дети

У детей, получавших эквивалентные дозы 600 мг эфавиренза, фармакокинетика сходна с взрослыми.

Люди пожилого возраста

Исследования по фармакокинетике с участием пожилых пациентов не проводились.